Прошлые записи

Лекарственная форма

Лекарственная формаАбсорбция клофазимина зависит от лекарственной формы. При пероральном приеме биодоступность микрокристаллической формы клофазимина составляет примерно 70% и повышается при приеме жирной пищи. Время достижения Стах составляет от 4 до 12 часов. При пероральном введении одной дозы клофазимина в 200 mg достигается Стах в 0,47 pg/ml. При введении нескольких доз в сутки достигается концентрация от of 0,5 до 2,0 pg/ml. Клофазимин широко распределяется в жидкостях организма, в основном — в жировой ткани и ретикулоэндотелиальной системе. Было зафиксировано отложение кристаллов практически во всех органах. Vd и степень связывания клофазимина с белками не определены. Клофазимин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в тканях плаценты. По всей видимости, он не пересекает интактный гематоэнцефалический барьер. Выделение клофазимина лучше всего описывается би — экспоненциальной кривой снижения концентрации в плазме с периодом полувыведения от 7 до 10 дней в начальную фазу и предположительно 70 дней — в конечную фазу. О метаболизме клофазимина известно очень мало. Недавно обнаружено, что гемодиализ не оказывает влияния на уровень клофазимина; влияние печеночной недостаточности неизвестно. Обычная доза клофазимина при ТБМЛУ составляет от 50 до 200 mg один раз в сутки. У детей доза точно не определена, однако предположительно она составляет 2—3 mg/Kg.

Являясь липофильным красителем, клофазимин вызывает дозозависимое красно-коричневое или бронзовое окрашивание тканей и жидкостей тела, которое обычно возникает через 1—4 недели. Окрашивание обычно исчезает через 6-12 месяцев после прекращения приема клофазимина. Также зафиксирована аналогичная гиперпигментация конъюнктивы, роговицы и слезной жидкости. При приеме препарата часто встречаются ихтиоз и сухость кожи, однако их можно предупредить применением масла, вазелина или смягчающего лосьона, содержащего 25% мочевины. Наиболее тяжелые побочные эффекты клофазимина связаны с его дозозависимым воздействием на желудочно-кишечный тракт. Клофазимин может вызывать статистически значимое повышение Ттах рифампицина, однако это взаимодействие, скорее всего, не обладает клиническим значением.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Популярное

Copyright © 2015. All Rights Reserved.