Прошлые записи

Появление мутаций

Появление мутацийВ настоящее время спарфлоксацин представляется наиболее действенным в лечении туберкулеза фторхинолоном, что, вероятно, связано с фармакологическими особенностями препарата. Большинство фторхинолонов гидрофильны и могут транспортироваться помпами, такими как NorA и LfrA. Спарфлоксацин, напротив, гидрофобен и не является субстратом для большинства из описанных фторхинолоновых помп. К тому же порядок появления мутаций, вызывающих устойчивость, у некоторых бактерий различен для спарфлоксацина и гидрофильных фторхинолонов ; этот факт указывает на то, что сродство спарфлоксацина к мишеням в топоизомеразе может быть иным. Для штаммов М. Bovis BCG с мутацией GyrA МПК спарфлоксацина составляет 1,0 mg/ml примерно столько же, сколько и для С8-метокси-фторхинолонов. Тем не менее, пока не проводилось тщательного сравнения спарфлоксацина и наиболее эффективных С8-метокси-фторхинолонов, а клиническое использование спарфлоксацина ограничено его побочными эффектами, главным образом — фотосенсибилизацией.

Биомицин и капреомицин — пептидные антибиотики, канамицин и амикацин — аминогликозиды. Все они — препараты второго или третьего ряда, используемые против штаммов М. Tuberculosis, устойчивых к средствам первого ряда, либо — при инфекциях, вызванных другими микобактериями. По всей видимости, эти препараты действуют на рибосому, блокируя транслокацию с A-участка на Р-участок. Перекрестная устойчивость между биомицином и капреомицином в некоторых исследованиях была полной, в других — вариабельной, в то время как перекрестная устойчивость между капреомицином и канамицином обычно вариабельна, а уровень ее невысок. Перекрестная устойчивость между канамицином и амикацином является обычной, а в устойчивых изолятах, отобранных под действием обоих препаратов, обнаруживаются одни и те же мутации. Ни один из этих препаратов не вызывает перекрестной устойчивости к стрептомицину.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Популярное

Copyright © 2015. All Rights Reserved.