Прошлые записи

Структурный аналог

Структурный аналогЦиклосерин — структурный аналог D-аланина, открытый в 1955 г. . Его химическое производное теризидон аналогично циклосерину по антибактериальной активности и побочным эффектам. Циклосерин нарушает включение D-аланина в пептидогликан во время синтеза клеточной стенки бактерии и ведет к утрате микобактериями кислотоустойчивости. МПК циклосерина для М. Tuberculosis составляют от 6,2 до 25 pg/ml на жидких средах и среде Левенштейна-Йенсена. При достижимых концентрациях он обладает в целом бактериостатическим действием и, по всей видимости, действует медленно. Перекрестной устойчивости с другими антимикобактериальными препаратами зафиксировано не было.

Этионамид был впервые синтезирован в 1956 г. . Ведущую роль в активности препарата играют свободная карботионамидная группа, которая имеется также у тиоацетазона, и пиридиновое кольцо, которое присутствует и у изониазида. Протионамид, п — пропиловое производное этионамида, возможно, обладает менее выраженным неблагоприятным воздействием на желудочно-кишечный тракт. Этионамид активен только в отношении микобактерий, особенно — М. Tuberculosis, М. AviumIntracellulare и М. Leprae. МП К для М. Tuberculosis на жидкой среде 7Н12 лежат в диапазоне 0,3-1,2 pg/ml, а на агаре 7Н11 — 2,5-10 pg/ml. В клинических условиях этионамид — вероятно, бактериостатический препарат. У животных и человека минимальная эффективная доза составляет, по всей видимости, 10 mg/Kg. In Vitro, наибольшей эффективностью обладают постоянные концентрации, превышающие МПК. Этионамид сходен с изониазидом и тиацетазоном в том, что он нарушает синтез миколевых кислот и вызывает перекрестную устойчивость с тиацетазоном. Он действует как на внеклеточные, так и на внутриклеточные микобактерии в моноцитах.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Популярное

Copyright © 2015. All Rights Reserved.